氟吡格雷 vs 替格瑞洛,临床用药如何选?

2022-01-03 05:21 来源:巴彦淖尔男科-全民健康网男科医院

盐酸联赛杯怀特和替格瑞洛都归入 P2Y12 蛋白口服,因此二者不能为首运用于,那么流行病学该如何选择?今天给大家剪裁一下~

1 用法供应量有何不同?

盐酸联赛杯怀特为 P2Y12 蛋白拮效剂,为无活性前体口服,需经肾脏转化。通过选择性举例来说地减缓红血球 ADP 蛋白而阻断 P2Y12 依赖酪氨酸的红血球膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa 相联物,有效减少 ADP 介导的红血球酪氨酸和聚集。

半衰为 6 两星期,;也规静脉注射见效一段时间为 2~8 两星期。主要用于未来会冠心病病人、与水杨酸为首用于 ACS 病人(包括支架植入后)、预防动脉粥样硬化性疾病性形成事件真相及对水杨酸禁忌病人。

用法供应量

非 ST 段抬高DF急性腹腔syndrome:低剂量,每一次负担静脉注射 300 mg,以后 75 mg qd,推荐为首水杨酸,不超过 100 mg/日;急性 ST 段抬高DF冠心病:75 岁以上不用作负担静脉注射,至少低剂量 4 周;腹腔口服支架术后:75 mg qd po,至少 1 年,促请与水杨酸;也为。

替格瑞洛为新DF P2Y12 蛋白拮效剂,为非前体药,无需经肾脏细胞内酪氨酸即可从外部见效,从外部作用于红血球 ADP 蛋白。;也规静脉注射见效一段时间为 30 分钟至 4 两星期,平除此以外绝对值半衰为 7.2 两星期。与盐酸联赛杯怀特远比,其优点为见效快、效红血球作用强且也就是说。因此当用作盐酸联赛杯怀特用到红血球数量下降后仅仅输注红血球,而替格瑞洛摄入后红血球可以自行完全恢复。

用法供应量 促请共存性疾病高危和有盐酸联赛杯怀特耐药倾向的 STEMI 肾脏溶栓病人运用于替格瑞洛。低剂量,ACS 病人负担静脉注射 180 mg,持续静脉注射 90 mg bid;高危冠心病 1 年后的病人用作 60 mg bid。

2流行病学低剂量如何选?

基于替格瑞洛外科手术给 ACS 病人带来的获益,国内外的特别指南除此以外推荐替格瑞洛用于 ACS 病人的效红血球外科手术。

在 ESC 的多部权威指南(2015 年 ESC NSTE-ACS 指南、2017 年 STEMI 指南、2017 DAPT 指南)中更是说明:只有在不耐受替格瑞洛外科手术的病人中才考量运用于盐酸联赛杯怀特。

PLATO 科学研究结果显示,替格瑞洛外科手术 12 个月底,在不增加主要溃疡的情况下,较盐酸联赛杯怀特进一步非常大减低 ACS 病人的全身性丧命、冠心病、脑卒中相联终点事件真相效用,同时非常大减低全身性丧命效用。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病人,PCI 术前用作替格瑞洛的红血球减缓功效胜过盐酸联赛杯怀特。

对于性疾病性事件真相效用相对极低的 ACS 病人,如糖尿病、慢性肾脏病及适合于腹腔病变等,效红血球外科手术首选替格瑞洛(负担静脉注射 180 mg,持续静脉注射 90 mg bid)与水杨酸为首运用于至少 12 个月底。

科学研究显示,年龄 < 75 岁的 STEMI 病人在肾脏溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或盐酸联赛杯怀特 300 mg 负担静脉注射,后分别以持续静脉注射继续外科手术。

30 d 内替格瑞洛第一组病人大溃疡发生效用非劣于盐酸联赛杯怀特第一组,但轻微溃疡比例高于盐酸联赛杯怀特第一组。

因此促请,对于性疾病高危能够用作类似物效红血球口服的病人和共存盐酸联赛杯怀特耐药倾向的 STEMI 肾脏溶栓病人,如年龄 < 75 岁,在水杨酸基础上给予替格瑞洛 180 mg 负担静脉注射,持续静脉注射 90 mg bid;如年龄 ≥ 75 岁,则用作盐酸联赛杯怀特 75 mg,持续静脉注射 75 mg qd。

3需注意

换药促请

已接受盐酸联赛杯怀特负担静脉注射的 ACS 病人,能够改用替格瑞洛时,可给予起始负担静脉注射 180 mg,持续静脉注射 90 mg bid,不增加溃疡效用;

除非共存严重的副作用或溃疡,不促请将替格瑞洛换为盐酸联赛杯怀特,如需改用,无溃疡时促请给予 300~600 mg 负担静脉注射。

PLATO 科学研究已声称,替格瑞洛外科手术病人的远期预后胜过盐酸联赛杯怀特。从口服社会学的角度分析,远比盐酸联赛杯怀特,华北地区 ACS 病人用作替格瑞洛较强较好的成本-功效。

漏服对策

替格瑞洛外科手术过程中应能避免漏服。漏服 1 次,并不就会因素效红血球功效,无需补服。

TWICE 科学研究声称,摄入替格瑞洛 2 次/d 的病人漏服 1 次静脉注射后,24 h 的 IPA(红血球聚集减缓率)仍然高于整年摄入盐酸联赛杯怀特的病人;替格瑞洛漏服 1 d(整年漏服 2 次)的 IPA 绝对值与盐酸联赛杯怀特漏服 1 d 时相当。

与 PPI ;也为 ACS 病人接受4门效红血球外科手术时,;也合用 PPI 以减少肠胃溃疡效用。

有科学研究提示,某些 PPI 可减低盐酸联赛杯怀特的效红血球,其或许在于盐酸联赛杯怀特与 PPI 除此以外通过 CYP2C19 细胞内,PPI 可开放性减缓盐酸联赛杯怀特的作用。

而替格瑞洛为非前体口服,口服不经 CYP2C19 酶的细胞内途径,为首 PPI 时不就会对替格瑞洛的药代动力学产生非常大因素。

PLATO 及其亚第一组科学研究也声称,替格瑞洛为首运用于 PPI 不因素其效红血球,两者;也为是合理且安全的。

参考文献:

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编辑: 黄建琴

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